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目的 设计、合成一系氨基噻唑(噁唑)类似物,并测试新衍生物对人类慢性粒细胞白血病细胞系K562的体外抑制作用.方法 以dasatinib为先导化合物设计新衍生物,通过亲核取代和关环缩舍得到目标化合物,其结构通过1H-NMR、13C-NMR、IR和MS测定.结果 发现5个目标化合物抑制活性高于对照药伊马替尼.4个化合物抗K562细胞活性高于dasatinib.结论 保持药效基团不变,用五元噻唑环取代芳香苯环,活性能得以改善.