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噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物，该类化合物的代表药物利奈唑酮(商品名为Zyvox)对G^+菌以及多重耐药的病原体抗菌活性较好，可口服或注射给药，耐受性良好。综述了以利奈唑酮为代表的噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、抗菌活性、药动学性质及其构效关系，并对其高活性的类似物AZD2563和5-硫代氨基甲酸酯类化合物进行了介绍。