附子不同程度的水解对毒性及药理作用的影响

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附子系毛莨科植物乌头(Aconitum carmicha-eli Debx)的子根,是常用中药。性大热,味辛;具有回阳、温中、止痛、祛风除湿等作用,但有大毒。重要的有效成分主要为乌头碱类生物碱,其毒性成分主要为乌头碱(Aconitine),海帕乌头碱(Hypa-conitine),美沙乌头碱(Mesaconitine),均属双酯型生物碱。据报导,人口服乌头碱2—3mg,肌注0.2—2.3mg即能中毒致死。常规用水解法(即长时间煎煮)减缓毒性,但具盲目性,水解时宜很难掌握,特别在制备含有附子、乌头的中药制剂中,水解程度难于控制。为此,我们制备了不同水解程度的4个样品,每个样品保持总乌头碱含量一致,而有毒成分含量不同,然后作毒性及药理作用比较,以期找到附子不同程度水解对毒性及药理作用的影响规律,确定最佳水解程度,用以指导临床用药及含有附子、乌头的中药制剂的制备工艺。 Aconite is the root of Aconitum carmicha-eli Debx, a commonly used traditional Chinese medicine. Hot, spicy; with back yang, warm, analgesic, dehumidification and other effects, but there is a big poison. The main active ingredients are mainly aconitine alkaloids. Its main toxic components are Aconitine, Hypa-conitine and Mesaconitine, both of which are double ester-type organisms. Alkali. According to reports, oral aconitine 2-3mg, intramuscular 0.2-2.3mg can be poisoned to death. Routine use of the hydrolysis method (ie long decoction) to reduce toxicity, but with blindness, hydrolysis should be difficult to grasp, especially in the preparation of aconite, Aconitum Chinese medicinal preparations, the degree of hydrolysis is difficult to control. For this purpose, we prepared four samples with different degrees of hydrolysis. Each sample kept the content of total aconitine consistent, and the content of toxic components was different. Then the toxicity and pharmacological effects were compared to find the degree of toxicity and pharmacological effects of different degrees of hydrolysis of aconite. The effect of the law, determine the optimal degree of hydrolysis, to guide the clinical use of drugs and preparation of Chinese medicine containing aconite, Aconitum preparation process.
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