赖氨酸衍生氮杂大环化合物的固相合成

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：cqwsxwsx

【摘要】

：

基于固相载体的假稀释效应,设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8,9,10,12及13.合成中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基,并以

【作者】

：

杨潇骁邱传亮王德心

【机构】

：

中国医学科学院药物研究所

【出处】

：

有机化学

【发表日期】

：

2005年6期

【关键词】

：

氮杂大环化合物赖氨酸固相合成衍生 ESI-MS 稀释效应固相载体亲核取代分析表征组成分析体结构总收率六元环氨基酸酰化 nitrogen

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基于固相载体的假稀释效应,设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8,9,10,12及13.合成中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基,并以溴乙酸为桥连组份,先后经酰化及亲核取代(SN2)反应完成三氮杂十六元环骨架的构建.5种粗产物的总收率在68.9%～86.1%之间,并全部经氨基酸组成分析及ESI-MS分析表征.

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