草乌的化学成分及镇痛活性研究

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本文对草乌的化学成分及镇痛活性进行研究,采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等系列色谱法对其进行分离纯化,采用波谱等手段对其结构进行了鉴定.以PDE-4A为镇痛靶点,使用薛定谔软件对分离出来的化合物进行分子对接.尼奥林是一种典型的非酯型二萜生物碱,使用热板镇痛法和醋酸扭转体法研究它的镇痛活性.结果发现,12种二萜生物碱被分离得到,他们的结构分别为新乌头碱(1),北乌碱(2),北乌定(3),去氢宋果灵(4),宋果灵(5),尼奥林(6),塔拉萨敏(7),异塔拉乌头定(8),荷克布星A(9),新乌头原碱(10),8-乙酰基-14-苯甲酰基中乌头原碱(11),8-甲氧基-14-苯甲酰-beiwutinine (12).其中化合物9,12首次从草乌中分离得到,12种二萜生物碱都可以作用于镇痛靶点PDE-4A.尼奥林是典型的非酯型二萜生物碱,它具有很好的镇痛活性.“,”In the present study,we aimed to investigate the chemical constituents and analgesic activity of Aconitum kusnezoffii Reichb.The isolation and purification of components were achieved by a series of chromatography,including silica gel,Sephadex LH-20 and HPLC.By using spectroscopic analysis,their structures were identified.Using PDE-4A as analgesic target,molecular docking was conducted between isolated compounds by using Schrodinger software.Neoline is a typical non-ester diterpene alkaloid.It was studied by using the mouse torsion body method and hot plate method.A total of 12 diterpene alkaloids were obtained and identified as Mesaconitine (1),Bewutine (2),Bewudine (3),Songoramine (4),Songorine (5),Neoline (6),Talasamine (7),isotalatizidine (8),Hokbusine A (9),Mesaconine (10),8-OEt-14-bcnzoylmesaconine (11),8-Methoxy-14-benzoyl-beiwutinine (12).Compounds 9 and 12 were isolated from Aconitum kusnezoffii Reichb.for the first time.Twelve diterpene alkaloids could act on the analgesic target.Neoline is a typical non-ester diterpene alkaloid.It had significant analgesic effect.Diterpene alkaloids were the main components of Aconitum kusnezoffii Reichb.,and they had good analgesic activity.
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