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青蒿素是我国药学工作者在1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离得到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，它是我国在世界上首次研制成功的一种抗疟新药。在青蒿素的基础上，经过结构改造，又得到蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等衍生物。青蒿素类药物以其能快速有效地杀灭各种红细胞内期疟原虫和低毒性而成为抗疟首选药。国内外有大量论文报导该类化合物的化学、药学、药理和临床研究结果。本文对青蒿素类药物抗疟机制、联合用药予以综述。