【摘 要】
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目的以S构型萘哌地尔(S-NAF)为目的产物,对其重要中间体S-1-(α-萘基)缩水甘油基醚(S-环氧)的不对称合成方法进行优化。方法手性源合成法以S-对甲苯磺酸缩水甘油酯和α-萘酚
【机 构】
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广州医科大学药学院药物研发中心,广州医科大学实验动物中心
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(21807017);广东省教育厅青年创新人才项目(2015KQNCX135);广州市属高校科研一般项目(1201630368)
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目的以S构型萘哌地尔(S-NAF)为目的产物,对其重要中间体S-1-(α-萘基)缩水甘油基醚(S-环氧)的不对称合成方法进行优化。方法手性源合成法以S-对甲苯磺酸缩水甘油酯和α-萘酚作为起始原料,反应得到重要的手性环氧中间体S-环氧,再与哌嗪进行环氧开环反应得到S-NAF。水解动力学拆分法以Salen配体为催化剂,水作为亲核试剂,进行消旋末端环氧的不对称开环,得到较高对映体选择性的S-NAF。结果手性源合成法和水解动力学法均可实现S-环氧的合成,ee值分别为91.01%和99.99%,S-NAF总收率分别
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