【摘 要】
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目的改进和优化吉非替尼的合成工艺,便于工业化生产。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,先硝化,后依次脱甲基、侧链烷基化、醛基转化为氰基、氰基氧化成酰胺、还原、闭环、氯
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目的改进和优化吉非替尼的合成工艺,便于工业化生产。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,先硝化,后依次脱甲基、侧链烷基化、醛基转化为氰基、氰基氧化成酰胺、还原、闭环、氯代最后与3-氯-4-氟苯胺反应合成了抗肿瘤药物吉非替尼。结果总收率约23.6%,产物经核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证其结构为目标产物。结论该工艺在分离纯化过程中不需过柱,原料价格便宜,条件温和,操作简单,适合于工业化生产。
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