铑催化的吲哚与亚砜型叶立德的[4+2]环化反应构建二氢嘧啶并吲哚酮衍生物

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报道了Rh(Ⅲ)催化的N-甲氧基-1h-吲哚-1-甲酰胺与亚砜型叶立德的选择性C(2)-H活化/环化反应.该方法为二氢嘧啶并吲哚酮衍生物的制备提供了一种新方法,产率中等至优良,具有反应条件简单温和,催化剂用量低,底物适应性广等特点.“,”A Rh(Ⅲ)-catalyzed,regioselective C(2)-H activation/cyclization of N-methoxy-lH-indole-l-carboxamides and sulfoxonium ylides was developed.This novel synthetic procedure afforded dihydropyrimido[1,6-a]indol-1 (2H)-ones in mod-erate to excellent yields.This reaction proceeds under simple and mild conditions with low catalyst loading and tolerates a wide range of substrates.
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