【摘 要】
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<正> 为提高青蒿素的生物活性并增加其在水中的溶解性能,将青蒿素的 C12位羰基还原为羟基后用酸酐反应或用酰卤或磺酰卤经萧滕-鲍曼反应而成酯,亦用醇经醚化催化反应或用卤代
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<正> 为提高青蒿素的生物活性并增加其在水中的溶解性能,将青蒿素的 C12位羰基还原为羟基后用酸酐反应或用酰卤或磺酰卤经萧滕-鲍曼反应而成酯,亦用醇经醚化催化反应或用卤代烃经威廉逊反应而得醚。将制得的3个羧酸酯、3个磺酸酯和7个醚化合物经疗效筛选、毒性试验和临床试用,"804"的钠盐显示为一个新的水溶性的青蒿素衍生物。"804"即还原青蒿素琥珀酸单酯。白色柱晶。熔点134～7℃。[α]D25+12.5（C:2%CHCl3）。元素分析结果与计算值相符。红外光谱有羧基峰(1754cm-1,2300～2800cm-1),过氧基峰(835cm-1,873cm-1,1130cm-1);核磁共振证明 C12上接有—O—CO—
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