【摘 要】
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目的合成去甲文拉法辛。方法以对羟基苯乙酸为原料,经羟基保护,水解得对苄氧基苯乙酸(3),再经二氯亚砜氯代,二甲胺胺解得N,N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5),5在正丁基锂催化下
【机 构】
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河北化工医药职业技术学院,河北医科大学药学院,
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目的合成去甲文拉法辛。方法以对羟基苯乙酸为原料,经羟基保护,水解得对苄氧基苯乙酸(3),再经二氯亚砜氯代,二甲胺胺解得N,N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5),5在正丁基锂催化下与环己酮反应得N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-4-苄氧基苯乙酰胺(6),6经BH3/THF还原,Pd/C催化氢解后制得目标化合物去甲文拉法辛(1)。结果目标化合物经元素分析、氢谱、质谱和红外光谱确证其化学结构,总收率为28.8%。结论本方法原料易得,收率高,产品纯度好,适合工业化生产。
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