【摘 要】
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目的 设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物.方法 以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目
【机 构】
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天津市药物靶向与生物成像重点实验室,天津300384;天津理工大学化学化工学院,天津300384;天津药明康德新药开发有限公司,天津,300457;天津理工大学化学化工学院,天津,300384
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目的 设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物.方法 以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证.以ADP为诱导剂,采用Born比浊法,吡考他胺为对照药,对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛.结果 体外活性筛选结果表明,在1.3 μmol· L-浓度下,目标化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,5个化合物(Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱf和Ⅱg)高于阳性对照药吡考他胺,Ⅱb的活性最高,抑制率为61.5％.结论 初步构效关系研究表明,在两个侧链苯环的邻位上引入吸电子基团以及具有一定体积的烷基,有利于化合物体外抗血小板聚集活性的增加.
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