【摘 要】
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在研究特立氟胺酯类前药过程中发现了一些异常现象:当特立氟胺与丁二酸酐反应时,在中性和弱碱性条件下生成酰胺交换产物,在强碱性条件下无产物生成;当特立氟胺与高活性的乙酰
【机 构】
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三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室,湘北威尔曼制药股份北京新天宇科技开发有限公司,
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在研究特立氟胺酯类前药过程中发现了一些异常现象:当特立氟胺与丁二酸酐反应时,在中性和弱碱性条件下生成酰胺交换产物,在强碱性条件下无产物生成;当特立氟胺与高活性的乙酰氯反应时,在弱碱性条件下也发生了类似的酰胺交换反应,而在强碱性条件下可得到乙酰烯醇酯产物,不过该酯化产物稳定性差。这表明,特立氟胺烯醇羟基上难以发生酯化反应,且酯化产物不稳定。本文对上述异常现象进行了分析讨论。
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