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肾上腺皮质癌(adreanl cortical carcinoma,ACC)是一种起源于肾上腺皮质的恶性肿瘤,临床罕见,每年发病率仅(1～2)/100万[1],但该病恶性程度高、进展快、预后差,早期诊断困难,有些病例甚至术后病理尚不能确诊.手术是目前治疗ACC最有效的方法,对于无法手术或手术无法根治性切除的患者可考虑选择药物治疗,国外推荐使用米托坦,但其有效性及安全性仍存在争议.ACC对传统的化疗药物不敏感,所以寻找有效安全的高选择性药物是当今研究ACC治疗的重点.靶向药物已广泛应用于肺癌、肾癌等肿瘤,具有高效、高选择性、副作用少等特点.靶向药物的研究是建立在肿瘤分子生物学基础上的,目前针对ACC的分子机制已取得一定成果,治疗ACC的靶向药物作用于ACC发生发展所必需的特定分子靶点,阻断肿瘤的生长、增殖的信号通路,从而杀灭或抑制肿瘤细胞.本文就治疗ACC的靶向药物的分子机制、作用途径、临床效果等最新研究进展作一综述。