目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定大鼠血浆中异补骨脂素浓度并用于异补骨脂素在大鼠体内的药代动力学研究。方法以蛇床子素为内标,建立大鼠血浆中异补骨脂素浓度的HPLC测定方法。用该法测定大鼠单次给予3.5,7.0,14.0 mg·kg^-1异补骨脂素后不同时间点大鼠血浆中的异补骨脂素的浓度,用DAS3.0程序计算药代动力学参数。结果低、中、高3个剂量异补骨脂素单次灌胃给药后在大鼠体内的药代动力学参数如下。这3个剂量异补骨脂素的t_1/2分别为（2.55±2.08）,（3.10±2.83）和（5.32±3.86）h,AUC分别为（1408.54±571.73）,（1341.27±349.77）和（7783.83±4593.26）μg·L^-1·h^-1,C_max分别为（600.61±231.14）,（558.05±191.85）和（1298.93±217.37）μg·L^-1。结论在本研究剂量范围内单次灌胃给药的异补骨脂素在大鼠体内的过程属于非线性药代动力学。