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目的合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用。方法于槲皮素5’位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μg/mL)对4T1、HeLa和HepG2细胞的增殖抑制作用,计算其半数抑制浓度(IC50);制备4T1荷瘤小鼠模型,随机分成6组(每组8只),分别为模型(iv生理盐水)组,紫杉醇(PTX)注射液(阳性对照,8 mg/kg,iv给药)组,QSA高、中、低剂量(70、45、20 mg/kg,iv给药)组,槲皮素(70 mg/kg,ig给药)组。iv组每2天给药1次,ig组每天给药1次,隔天监测体质量和肿瘤体积。iv给药7次后将小鼠处死,称瘤质量并计算抑瘤率,同时剖取获取肝和脾,计算肝、脾指数。结果合成产物QSA的溶解度是槲皮素的4 261倍;QSA对3种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显,与槲皮素IC50值无显著性差异,其中对4T1细胞的抑制效果最优;体内抑瘤实验结果显示,各给药组与模型组比较,均对小鼠瘤体积增长发挥显著抑制作用(P<0.001);槲皮素(70 mg/kg)组抑瘤率为18.64%,QSA 45 mg/kg组抑瘤率最高,为55.37%,与PTX注射液组(55.03%)无显著性差异,具备成药性。各组小鼠体质量、肝脾指数均无显著性差异,表明QSA安全性较高。结论槲皮素经磺酸基修饰后解决了水不溶性,体内抗肿瘤活性显著改善,为结构相近的黄酮类药物解决给药问题提供了新思路。