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目的：研究金柚提取物对雌激素受体（ER）的调节作用，并鉴定其功效成分。方法利用哺乳动物报告基因系统检测金柚总提取物及高效液相色谱（ HPLC）分离的单一化学成分对ERα和ERβ的调节作用。通过与标准品的紫外可见吸收光谱及 HPLC 图谱鉴定其活性成分，并与雌二醇、染料木苷等ER激活剂比较活性。结果金柚提取物能特异性激活 ERβ，对ERα无影响，活性成分主要为柚皮素和柚皮苷（部分激活剂），与雌二醇、染料木苷活性比较：雌二醇＞染料木苷＞柚皮素＞柚皮苷。结论金柚含有ERβ特异性激活成分，能用作ERβ相关的药物治