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天然抗生素结构的适当修饰可改善其性能,是探索开发新药的有效途径之一。本文综述抗生素结构修饰研究的现状与进展,列举了在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能、降低毒副反应以及适应制剂需要等方面的成功修饰实例。不是所有抗生素经过修饰都能如愿地得到良好的修饰物,但在新抗生素筛选困难重重的今天,对获得的天然物进行适当的结构修饰是十分必要的。