喷雾干燥工艺对包载卡莫司汀聚乳酸缓释微球性质及药物释放行为的影响

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目的以喷雾干燥法制备卡莫司汀(carmustine,BCNU)-聚乳酸缓释微球,研究工艺条件对微球形态及药物释放的影响。方法将BCNU、聚乳酸溶解于丙酮、氯仿或乙酸乙酯溶液中,控制不同溶液浓度、进口温度,以扫描电子显微镜观察微球形貌,以1H-NMR分析了不同温度条件对BCNU稳定性的影响,以分光光度法测定微球载药率,并研究BCNU的缓释特性。结果以丙酮为溶剂难以得到球形颗粒,不规则形态使其药物释速率较快,突释明显。以氯仿或乙酸乙酯为溶剂则可得到较好的球形颗粒,BCNU释放突释放较小,释放较平缓。在操作条件下BCNU均具有较好的稳定性,包载率可达14%~42%。结论喷雾干燥法可以得到高BCNU包载率的聚乳酸缓释微球,以乙酸乙酯为溶剂时效果最佳。
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