^177Lu—DoTA—Bz—RGDdimer和^177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价

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制备了^177Lu—DOTA-Bz—RGDdimer和^177Lu—DOTA-BzPEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15~20min,两种标记化合物的标记率均〉95%。在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72h放化纯度仍〉90%。HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果
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