【摘 要】
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本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2,6-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯.以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,
【机 构】
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长江大学化学与环境工程学院,湖北荆州434023;荆楚理工学院湖北省荆门医药工业技术研究院,湖北荆门448000;长江大学化学与环境工程学院,湖北荆州,434023;荆楚理工学院湖北省荆门医药工业技术
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本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2,6-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯.以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,再和氰化亚铜在高温下发生氰基取代生成4-氨基-3,5-二甲基苯腈,然后经重氮化反应及碘置换反应制得4-碘-3,5-二甲基苯腈,再在碱性条件下水解氰基得4-碘-3,5-二甲基苯甲酰胺,最后和N-叔丁氧羰基-3-碘-L-丙氨酸甲酯经Negishi偶联制得目标化合物,总收率55.5％,纯度97.3％.
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