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1′,2′,3′-O-三乙酰基核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷(2);2再与氯甲酸正戊酯反应得到2′,3′-O-二乙酰基-5′-脱氧-5-氟-N^4[(戊氧基)羰基]胞苷(3);3经皂化合成了卡培他滨(总产率53%),其结构经^1H NMR和元素分析表征。