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目的
制备11C-甲基多巴胺(11C-MDA),并探讨其作为心脏交感神经分子显像剂的可行性。
方法通过N端甲基化的方法合成11C-MDA,并用半制备HPLC进行分离纯化。取昆明小鼠30只,采用随机数字表法分5组,每组6只,静脉注射11C-MDA 7.4 MBq,分别于注射后2、5、10、20和30 min断颈处死,收集血液、心、肺、肝、脾、肾、胃、肠、脑、肌肉、骨等组织器官,测质量及放射性计数,经衰减校正后计算放射性摄取(%ID/g)。取中华小型猪6只,同样随机分为正常组和抑制组,每组3只,行11C-MDA PET/CT显像。抑制组先按体质量静脉注射10 mg/kg盐酸丙咪嗪,30 min后静脉注射11C-MDA 370 MBq。采用SPSS 15.0软件进行统计分析。
结果11C-MDA的总制备时间为45 min,标记率为(20±3)%,为无色澄明液体,pH值为6.5,放化纯>98%,比活度为50 GBq/mmol。静脉注射11C-MDA后2 min,小鼠心脏放射性分布达到高峰,心肌摄取率为(8.78±1.18) %ID/g,并随时间逐渐下降;11C-MDA主要经肝、肾代谢。中华小型猪PET/CT显像示,正常组心肌放射性摄取明显,图像清晰;而抑制组放射性摄取减低或缺失,图像模糊。
结论11C-MDA合成简便易行,制备成本低,心肌摄取率高,是一种具有潜在临床应用价值的心脏交感神经显像剂。