【摘 要】
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目的:基于SIRT1机理型抑制剂-硫代乙酰赖氨酸化合物,通过优化硫代酰化基团,以发现更优秀的SIRT1抑制剂.方法:基于类似的合成途径,合成了3个具有不同硫代酰化基团化合物,并通
【机 构】
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贵阳医学院基础医学院,贵阳550004;贵阳医学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵阳医学院药学院,贵阳550004;贵阳医学院贵州省药物制剂重点实验室,贵阳550004
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目的:基于SIRT1机理型抑制剂-硫代乙酰赖氨酸化合物,通过优化硫代酰化基团,以发现更优秀的SIRT1抑制剂.方法:基于类似的合成途径,合成了3个具有不同硫代酰化基团化合物,并通过体外及细胞内实验,评估了它们对SIRT1的抑制活性.结果与结论:发现2个改进的SIRT1小分子抑制剂,化合物3和4具有更优秀的SIRT1抑制剂活性.进一步研究表明,化合物3具有更优秀的抗肿瘤活性.
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