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盐酸吡硫醇(又名脑复新),是治疗老年痴呆症的一线药物,目前该药已收载于我国药典,其临床用药剂型有片剂、胶囊、注射剂,国内外未见该药脂肪乳剂的报道。随着临床应用的推广,发现静脉滴注该药时易发生注射部位疼痛、血管肿胀等不适,而口服制剂生物利用度差,意识尚未恢复的患者无法使用。因此我们通过酯化反应将吡硫醇制备成前体药物吡硫醇乙酯(I-tetraacetate,I-A),使其脂溶性增加,从而使药物在油相或油水界面膜中的溶解度增大。同时采用适宜处方,经高压均质制成O/W型乳剂,获得理想的前体药物静脉注射亚微乳,从而