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肿瘤细胞对治疗因素产生耐受是治疗疗效受限的主因.凋亡抑制蛋白(IAPs)家族的高表达是肿瘤细胞产生治疗抗性的重要因素.Smac作为一种有效的促凋亡蛋白,可明显提高肿瘤细胞对放化疗的敏感性,促进肿瘤细胞凋亡;但是,外源Smac蛋白及其活性基团均不能进入细胞而发挥功能.因此,对于Smac模拟物的研发及其作用机制的探索成为研究人员关注的焦点.针对近年来Smac模拟物及其作用机制的研究进展进行综述.