【摘 要】
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<正>1作用靶标和评价模型酪氨酸激酶已是药物治疗许多疾病的靶标,在Src激酶家族中的Lck激酶主要表达于T细胞和自然杀伤细胞(NK cell)中, Lck激酶对T细胞的发育、激活和T细胞
【机 构】
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中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所;
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<正>1作用靶标和评价模型酪氨酸激酶已是药物治疗许多疾病的靶标,在Src激酶家族中的Lck激酶主要表达于T细胞和自然杀伤细胞(NK cell)中, Lck激酶对T细胞的发育、激活和T细胞抗原受体的信号通路都起着重要作用。Lck激酶的生化功能是将T细胞的免疫受体酪氨酸活化域的残基磷酸化,经过下游的信号转导,导致T细胞活化和增殖。Lck抑制剂可阻止T细胞的活化,治疗T细胞介导的自身免疫疾病和炎症,如多发性硬化病、关节炎和牛皮癣等。研发Lck激酶抑制剂,评价化合物的活性包括:酶、细胞、半体内以及整体动物实验。用以下5种方
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