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一氧化氮合酶(NOS)通过催化NO生物合成而对肿瘤生长、分化、淋巴转移和预后起重要作用。NOS在生物体内有三种同工酶：诱导型、内皮型和神经元型。三种同工酶在肿瘤组织中的分布不同，对肿瘤的作用也不同。NOS抑制剂分为氨基酸类和非氨基酸类两种，通过抑制NO产生肿瘤血管抑制作用。开发特异性NOS抑制剂对肿瘤治疗具有重要意义。