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以香豆素为探针底物,建立了测定小鼠血液中香豆素及其代谢物的超高效液相色谱-轨道阱高分辨质谱(UPLC-Orbitrap HRMS)法.以4-甲基伞形酮为内标,样品用乙腈沉淀蛋白后,直接进入XDB-C18色谱柱分离并采用一级全扫描和数据依赖二级扫描(Full MS/dd MS2)模式进行质谱分析.通过测定7-羟基香豆素的生成量评估5-甲氧基补骨脂素(5-MOP)对小鼠CYP2A5酶活性的影响.结果表明:各目标物的检出限为0.011~0.016 ng/m L,回收率和日内精密度分别为90.2%~110.4%和