沃替西汀-水杨酸水合物的制备方法探究

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沃替西汀(VOT)是一种新型抗抑郁药物,由于其水溶性低(0.1 mg/mL),上市的药品为其氢溴酸盐。本文期望通过药物固态化学改善沃替西汀的溶解度,从而开发出沃替西汀新盐型。研究发现VOT与乙酰水杨酸(ASA)在甲醇∶水(2∶1)中析晶出沃替西汀-水杨酸水合物(VOT-SA-0.5H2O);进一步探究发现溶剂水并不能诱导VOT-SA盐转化成VOT-SA-0.5H2O盐。该发现为VOT-SA盐的结晶工艺提供生产保障。
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