【摘 要】
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以N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺为原料,与硫脲进行环合反应,所得中间体与4,6-二氯-2-甲基嘧啶进行取代反应,最后以N,N-二异丙基乙胺为催化剂,与1-(2-羟乙基)哌嗪进
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以N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺为原料,与硫脲进行环合反应,所得中间体与4,6-二氯-2-甲基嘧啶进行取代反应,最后以N,N-二异丙基乙胺为催化剂,与1-(2-羟乙基)哌嗪进行取代反应制得达沙替尼粗品,粗品用乙醇精制。总收率可达54.7%,纯度为99.91%。该合成工艺操作简单,反应条件温和,试剂价廉易得,合成成本较低,具有工业化生产前景。
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