基于靶标结构设计的帕那替尼

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【摘要】

：

<正>慢性粒细胞白血病(CML)是由于细胞核中第9号和第22号染色体的相互易位,使后者变短,被称作费城短染色体,它携带有Bcr-Abl癌基因,表达产物为嵌合的Bcr-Abl融合蛋白,这个融

【作者】

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郭宗儒

【机构】

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中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所;

【出处】

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药学学报

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

化合物伊马替尼取代基细胞活性 DFG 氢键网络构效关系分析白血病细胞咪唑并吡啶激酶活性尼洛替尼双重抑制剂乙烯基疏水腔

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<正>慢性粒细胞白血病(CML)是由于细胞核中第9号和第22号染色体的相互易位,使后者变短,被称作费城短染色体,它携带有Bcr-Abl癌基因,表达产物为嵌合的Bcr-Abl融合蛋白,这个融合蛋白含有激活的Abl酪氨酸激酶结构域,导致细胞内信号转导的失控,引起CML的发生。2001年上市的伊马替尼是首创的强效Bcr-Abl抑制剂,治疗慢性粒细胞白血病,也开创

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