目的探讨中药白花蛇舌草提取物(HD-1)对人体癌细胞及小鼠实体瘤的抑制作用。方法对人体癌细胞采用MTT法进行体外实验,检测白花蛇舌草提取物HD-1对人肝癌细胞HepG2和人直结肠癌细胞株HCTI 16生长的抑制作用;对S180实体瘤小鼠模型进行体内实验,对比高、低剂量的白花蛇舌草提取物HD-1对荷瘤小鼠体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数等指标的影响。结果体外实验显示,中药白花蛇舌草提取物对HepG2和HCTI16的抑制率和给药浓度、药物作用时间相关。体内实验显示,与模型对照组相比,高HD-1组、低HD-1组瘤质量均减轻,抑制率分别为13.28%,26.47%,脾脏指数明显升高(P<0.05)。CTX组与CTX+HD-1组比较,小鼠胸腺指数、脾脏指数、肝脏指数、肺脏指数均有显著性差异(P均<0.05)。结论中药白花蛇舌草提取物体外能够明显抑制人肝癌细胞HepG2和人直结肠癌细胞株HCTI 16的生长,能够明显抑制小鼠体内实体瘤的生长。