【摘 要】
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目的 设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮革受体的结合活性.方法 根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡
【机 构】
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教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室,沈阳药科大学,辽宁,沈阳,110016
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目的 设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮革受体的结合活性.方法 根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物.以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物.以苯二氮革受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H]Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价.结果 与结论合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证.活性筛选实验表明,部分化合物具有一定的活性.
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