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组蛋白甲基化是一种重要的表观遗传性修饰方式，是一个可逆的动态调节过程。组蛋白去甲基化酶家族中组蛋白去甲基化酶4能催化去除组蛋白赖氨酸残基甲基标记，调节染色质的结构，参与精细调控基因转录，维持染色质的活性和非活性平衡。组蛋白去甲基化酶4异常可能导致细胞增殖、分化、个体发育、能量代谢及肿瘤发生发展等多种生物进程异常。研究显示组蛋白去甲基化酶4可作为新的药物靶标。本文就组蛋白去甲基化酶4家族的结构、作用机制、在疾病发生发展进程中的生物学功能及特异性抑制剂开发的最新研究进展作一综述。