鞘内注射NR289c对骨癌痛小鼠的镇痛效应

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骨肿瘤患者疼痛剧烈,临床上还缺乏疗效显著且副作用较小的治疗方法。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的脊髓水平中枢敏化是骨癌痛发生的重要机制之-。NR2B亚基C末端的氨基酸残基可特异性地与突触后致密蛋白95(PSD-95)的PDZ2结构域结合,有利于NMDA受体聚集于突触后致密区,并抑制NMDA受体内化,使含有NR2B哑基的NMDA受体在突触后致密区表达增多,介导了中枢敏化的发生。

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