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70年代中期,β-内酰胺类抗生素的研究取得了突飞猛进的发展,在对基本青霉素母核及头孢母核的改造中获得巨大成功,合成了青霉素母核(Ⅰa)、碳青霉烯母核(olivanic acid)、砜类青霉素母核(Ⅱ)及单环β-内酰胺等.把头孢菌素母核改造为具有抗菌活性的氧头孢菌素(Ⅲa)及碳头孢菌素(Ⅲb),但改造后的异氧头孢(Ⅳ)、头孢烷酸(Ⅴ)及δ3头孢菌素的生物活性都非常低.本文综述近年来报道的对β-内酰胺类化合物母核改造的研究及其多样的生物活性.