目的 明确超声微泡结合超声辐照增强贝伐单抗(Avastin)眼内转运的可操作性和有效性.方法 实验室载药Avastin脂质微泡的制备及处方工艺优化,采用高效液相色谱仪测定Avastin浓度、制备标准曲线,混合超声微泡造影剂和Avastin,测定载药脂质微泡的包封率,以及3d内的药物释放情况,检测zeta电位和粒径,并以光镜照相.活体荧光成像检测法观察载Avastin的脂质微泡经超声辐照的眼内穿透的动物实验,制备DiR标记的载Avastin脂质微泡,新西兰白兔8只,分为两组,第一组兔一眼球结膜下注射1.25 mg/0.05 ml DiR标记的载Avastin脂质微泡,另眼对照；第二组兔一眼球结膜下注射1.25 mg/0.05 ml DiR标记的载Avastin脂质微泡,之后予以0.5W/cm2,作用连续1min的超声辐照,另眼对照；术后2d取出兔眼,通过小动物活体成像系统观察眼内房水、虹膜、玻璃体、视网膜脉络膜组织的荧光显示情况.结果 载Avastin脂质微泡的平均粒径为(2526.7±229.53) nm,外形圆整,大小均一；Zeta电位为(2.65±0.09) mv；包封率为(88.65±2.36)％.在4℃条件下1、2、3d Avastin的释放百分率分别为(0.91±0.33)％、(2.41±0.36)％、(7.06±1.64)％.批量制备工艺参数:转速180 rpm、载药温度0℃、载药时间2h.两组兔眼的实验眼的眼内组织与对照眼相比,均显示出明显的荧光,提示经过DiR标记的载药脂质微泡具有穿透组织眼内转运的能力；两组兔眼的实验眼的眼内组织显示荧光相比,接受超声辐照的兔眼比未予超声辐照的要显示出更强的荧光,在玻璃体及虹膜中的分布更多,提示DiR标记的载Avastin的脂质微泡在接受超声辐照后药物在眼球中的分布更多.结论 载Avastin的脂质微泡制备工艺简单,包封率高,稳定性好.载Avastin的脂质微泡结合一定能量的超声辐照后能增加药物的眼内转运。