4-氨基苯磺酰胺的选择性N~1-酰化

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:llyljl
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磺酰胺基上N~1-酰化的4-氨基苯磺酰胺(SN)的衍生物具有杀菌活性。在SN分子中,选择性地酰化磺酰胺基而不涉及苯环上之氨基,于发烟硫酸中用相应的羧酸作为酰化剂可达到此目的。将SN3.0g于30℃以下加至预先由1.5 g醋酸和20%发烟硫酸5毫升配制的混合物中,再于30~40℃搅拌直至固体物完全溶解为止。所得的糖浆状反应物倾入20g冰中,而后以浓氨水中和至pH4~5,温度不超过30℃,过滤、水洗析出的沉淀,干燥后得3.2 g 4-氨 N-1-acylated 4-aminobenzenesulfonamide (SN) derivatives on sulfonamides have bactericidal activity. In the SN molecule, the sulfonamido group is selectively acylated without involving the amino group on the benzene ring, and the corresponding carboxylic acid is used as the acylating agent in fuming sulfuric acid for this purpose. Add SN3.0g below 30 ° C to a mixture prepared in advance with 1.5ml of acetic acid and 20ml of oleum 5ml and stir at 30-40 ° C until the solids are completely dissolved. The resulting syrupy reactant was poured into 20 g of ice and then neutralized with concentrated aqueous ammonia to pH 4 to 5 at a temperature not exceeding 30 ° C. The precipitated precipitate was filtered and washed with water and dried to give 3.2 g of 4-amino
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