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2-苯甲酰基吲哚衍生物具有潜在的生物活性,但这文献中的合成方法还普遍存在一些缺点,如使用到昂贵的过渡金属、需无水无氧操作、原料不易得、不易放大操作等。从廉价易得的靛红和α-溴代苯乙酮出发经过N-取代再通过水解来制备通过对靛红的羰基进行保护、然后与α-溴代苯乙酮发生N-取代、再经过脱保护、碱性条件下水解环合4步反应可以高效地合成2-苯甲酰基吲哚。所得产物的结构通过NMR和MS进行了表征。