【摘 要】
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目的:探究高溶解性药物的平衡溶解度测定的影响因素及研究策略.方法:以磷酸氯喹和环丝氨酸为例,采用摇瓶法,在37℃水浴120 r ? min-1摇床条件下溶解,以高效液相色谱法测定不
【机 构】
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中国食品药品检定研究院,化学药品检定所,化学药品质量研究与评价重点实验室,北京102629
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目的:探究高溶解性药物的平衡溶解度测定的影响因素及研究策略.方法:以磷酸氯喹和环丝氨酸为例,采用摇瓶法,在37℃水浴120 r ? min-1摇床条件下溶解,以高效液相色谱法测定不同取样时间的浓度,确定平衡时间;测定平衡时间药物的溶解浓度,计算溶解度体积,与250 mL比较判断药物的溶解性.同时考察药物稳定性、溶解速度、pH调节方法、可获取样品量等对平衡溶解度测定的影响,并提出高溶解性药物平衡溶解度研究策略.结果:磷酸氯喹为稳定性高、溶解速度快的高溶解性药物;环丝氨酸为不稳定、溶解速度快的高溶性药物.高溶解性药物平衡溶解度的研究策略:首先,对药物特性(如稳定性、溶解速度等)进行考察,确定pH调节方式;其次,根据可获取样本量进行实验设计,在满足回收率的前提下,采用最小体积获得平衡溶解度;必要时以目视观察法辅助确定“平衡时间”.结论:本文通过探究高溶性药物平衡溶解度测定方法研究中的共性规律,提出高溶性药物平衡溶解度研究策略,作为“指南”的补充性建议,为BCS分类中平衡溶解度研究提供参考.
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