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抗体导向的酶催化前体药物疗法（ＡＤＥＰＴ）利用抗体与抗原，酶与底物的双重选择特异性，进行抗癌药物的前体药物研究，提高抗癌药物对肿瘤细胞的选择性，降低毒性，提高治疗指数。有关苯甲酸氮芥的ＡＤＥＰＴ研究已进入临床研究阶段，并取得了一定的成绩。本文就活性酶与抗体的选择及其抗体－酶偶联物的构成，前体药物设计，体外和体内活性研究方法等内容进行综述，展示ＡＤＥＰＴ研究的进展。