目的:在组分结构理论指导下研究夏枯草防治肺癌的物质基础。方法:采用A549细胞模型对9个产地夏枯草属药材进行活性筛选,运用HPLC法分析不同产地夏枯草属药材各组分间及各组分内部主要活性成分的含量。在组分结构理论指导下通过对含量测定结果的分析,探索各组分结构比与防治肺癌活性间的关系。结果:江苏、安徽、河南、广西、湖北、浙江、贵州、江西、四川的夏枯草属药材对A549细胞的IC50分别为62.98、65.33、161.94、158.36、303.90、328.84、278.43、329.57、279.40μg生药/mL。HPLC测定结果表明,咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素在江西夏枯草中含量最高,熊果酸和齐墩果酸在四川硬毛夏枯草中含量最高。而此两产地夏枯草的对A549细胞的抑制活性较差。药效最好的江苏山菠菜和安徽夏枯草虽六种成分含量均较低,但两者酚酸、黄酮、三萜三组分的结构比及六种主要成分(咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素、熊果酸、齐墩果酸)的结构比相似,三组分结构比分别为(1.41∶0.44∶0.53)和(1.42∶0.44∶0.66),六成分的结构比分别为:(1.0∶14.7∶3.9∶1.0∶4.4∶1.4)和(1.0∶14.8∶4.0∶0.8∶5.6∶1.8)。结论:夏枯草属药材防治肺癌的物质基础由具有固定结构比的酚酸、黄酮和三萜三类组分构成;夏枯草属药材防治肺癌的物质基础具有稳定、有序的整体性结构。