【摘 要】
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目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物.方法 以2吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重
【机 构】
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450046河南郑州,河南中医药大学药学院;100850北京,军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所;军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所,北京,100850;河南中医药大学药学院,河南郑州,450
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目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物.方法 以2吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果 成功合成18个目标化合物5a～5n,7a～7d,结构经1H-NMR确证.部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性.结论 本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a～7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考.
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