目的研究石菖蒲挥发油的β-环糊精β-CD)、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物在大鼠体内的药代动力学及生物利用度,从而确定最佳的包合材料。方法SD大鼠分别灌胃给予石菖蒲挥发油药、β-CD包合物及HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用DAS2.0.1软件计算主要药动学参数。结果灌胃给药石菖蒲挥发油、β-CD包合物、HP-β-CD包合物后,血浆中α-细辛醚血药浓度-时间曲线依次符合权重系数为1,1,1/C²的二室模型,主要药动学参数:C_max分别为（2.580±0.247）、（3.598±0.756）、（5.645±0.363）μg·mL^-1;T_max分别为（10.120±0.760）、（8.082±0.483）、（5.073±0.610）min;AUC_0-t分别为（125.121±4.161）、（263.335±16.377）、(432.138±11.208μg·min·mL^-1;AUC_0-∞。分别为（135.309±9.278）、（295.713±29.775）、（456.652±3.904）μg·min·mL^-1。3组间C_max、AUC_0-t。两两比较,差异有统计学意义（P<0.05）,β-CD包合物的相对生物利用度为210.46%,HP-β-CD包合物的相对生物利用度为345.38%。结论石菖蒲挥发油与β-CD、HP-β-CD包合后,在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,且HP-β-CD包合后效果优于β-CD包合。