【摘 要】
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为寻找以α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid,AMPA)受体为靶点的新型抗疲劳促醒化合物,对以苯甲酰胺为母体,进行
【机 构】
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中国医药工业研究总院药理评价研究中心,上海,200040天津国际生物医药联合研究院,天津,300457;第二军医大学药学院,上海,200433;
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为寻找以α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid,AMPA)受体为靶点的新型抗疲劳促醒化合物,对以苯甲酰胺为母体,进行结构修饰后所合成的5个化合物(A2、A3、A4、D3、E2)进行活性筛选,通过小鼠负重游泳、睡眠剥夺坠水、戊巴比妥钠阈下睡眠试验,以睡眠潜伏期及维持、睡眠剥夺以及负重游泳时间,血清尿素氮及乳酸水平,肌糖原和肝糖原含量为指标,评价其抗疲劳促醒作用.结果表明,化合物A2可显著提高小鼠负重游泳时间、延长小鼠睡眠剥夺时间与睡眠潜伏期、降低其血清尿氮素及乳酸水平、对抗小鼠游泳后糖原变化,具有明显的抗疲劳促醒作用,优势显著,有进一步开发的价值.
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