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以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料，先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端，再与C端保护的L-丙氨酸甲酯／L-缬氨酸甲酯缩合，得直链肽，再经Pd／C催化氢化脱保护基，以仲丁醇为溶剂回流关环，得到光活纯的环二肽（L-脯-L-丙）／环（L-脯-L-缬）。该方法耗时短、产率较高、不发生消旋。是一种通用的光活含脯氨酸环二肽的合成方法。