磷酸二酯酶4抑制剂在肺疾病治疗中的前景

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磷酸二酯酶(PDE)是催化水解细胞内第二信使分子环核苷酸[环磷酸腺苷(cAMP)及环磷酸鸟苷(cGMP)]的超级酶家族.根据特殊激动剂和抑制剂的特异性、敏感性、酶动力学特性及一级氨基酸序列的不同进行分类,目前已认定了PDE的11个家族成员,而且还会不断扩大[1];每一成员均存在编码2个或2个以上亚型的基因,各亚型基因又有2个或更多的变异体,构成复杂的PDE蓝图.cAMP特异性同工酶即磷酸二酯酶4(PDE4)几乎在所有免疫和炎性细胞中广泛表达,选择性抑制PDE4能调节免疫和炎性细胞活性,呈现抗炎作用,在炎性疾病治疗中渐受重视.我们主要综述PDE4及其抑制剂在支气管哮喘(简称哮喘)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等肺部炎性疾病中的研究进展.

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