缓控释制剂,你该知道的二三事

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  缓控释制剂听起来陌生,其实是我们常用到的药品剂型。当医生开出缓控释制剂的药方,在使用过程中,你是否有关于价格、服用方式、常见现象、储存方式等需要咨询的问题呢?我们收集了一些患者在拿药时常问到的问题,逐一解答。

场景一


  患者:“我上次在药店买的布洛芬片才几块钱,为什么在医院开的布洛芬这么贵呀?”
  药师:“您上次用的是普通片剂,在医院开的是缓释胶囊,制备工艺不太一样。一般来讲,缓控释制剂与普通制劑相比,每24小时用药次数可从3~4次调整为1~2次。您现在开的布洛芬缓释胶囊早晚各服用1次就可以了。”

场景二


  患者:“医生说下次复诊时根据病情可以调整药量,但是听说缓控释制剂不能掰开服用,那我怎么减量呀?”
  药师:“您现在服用的是美托洛尔缓释片,它中间有一刻痕,是可以掰开服用的,但是不能咀嚼或压碎哦。”

场景三


  患者:“药师,你帮忙看看怎么回事?我昨天吃的药没吸收,原封不动地给排出来了。”
  药师:“药物的有效成分已经被身体吸收了,随粪便排出的只是空壳而已,那是缓控释材料,所以无须担心。”

场景四


  患者:“我正在吃的药品怎么发芽了,会不会是药品质量有问题呀?”
  药师:“您服用的是一种渗透泵型控释片,可能是由于药品储存不当,受潮引起药物释放导致的。这些像“豆芽”一样的东西,实际上是被顶出释放孔的药物混悬液。”

为什么要制成缓控释制剂


  有些药物治疗窗较窄,如果将药物制成缓控释制剂,能够通过药物长时间缓慢释放来维持血药浓度的平稳,避免“峰谷”现象的产生,有利于降低药物的毒副作用。另外,对于一些半衰期较短或需要频繁给药的药物,缓控释制剂可以显著减少给药次数。

缓控释制剂与普通制剂有何区别


  所谓缓控释制剂,其显著标志为“缓、控”二字。缓释制剂是指用药后能在长时间内持续释放药物,以达到长效作用;控释制剂是指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间维持稳定。
  与相应的普通制剂比较,缓控释制剂给药频率有所减少,并且能显著增加患者的顺应性。控释制剂的血药浓度维持比缓释制剂更加平稳。但是缓控释制剂生产工艺较复杂,单剂量价格通常高于普通制剂,并且不能灵活调节给药剂量和时间。

缓控释制剂如何合理使用


  1.通常不能掰开服用
  缓控释制剂具体能否掰开服用,要视药品的制备工艺而定,使用前可详细阅读药品说明书或咨询药师。如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术制成的缓控释制剂,不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免突然释放后药效过强,或发生严重毒副作用。
  但采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片技术制成的缓控释制剂,则可掰开使用。如美托洛尔缓释片采用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约0.5纳米或更小的球型微囊组成,每个微囊均为独立的缓释单元,掰开服用不会影响药物释放。
  2.不能随意更改次数和时间

  缓控释制剂用药次数及服药时间应严格遵照说明书的要求。服药次数过多会造成药物蓄积,引起毒性反应;服药次数过少则会导致血药浓度维持在较低水平,达不到应有的疗效。如非洛地平缓释片每日只需早晨服用1次,即可维持24小时的降压效果。如果缓控释制剂单剂量含药量过高,则建议临床医生选用低剂量规格或普通剂型进行拆分。
  3.注意“整吃整排”现象
  有些缓控释制剂服用后,其部分结构例如微孔膜包衣片、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片的生物学惰性组分等,在胃肠道中不会被破坏,这些药物骨架会随粪便排出。这种情况是正常的,被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药,不必感到恐慌或补服药品。
  临床实践发现存在“整吃整排”现象的有:硝苯地平控释片(拜新同)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、多沙唑嗪缓释片(可多华)。此外,丙戊酸钠缓释片(德巴金)、单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)等偶尔也会出现随大便排出的情况。
  4.储存过程应注意防潮
  渗透泵型控释制剂主要由含药层和助推层的双层片心及半渗透包衣膜组成。双层片心上层含有药物,下层为具膨胀功能的高分子材料。半渗透包衣膜将整粒药片包裹,然后用激光在含药层的一面打一个小孔。使用时,水分经半透膜渗入片心,在含药层,药物与辅料形成一定黏度的混悬液;在助推层,高分子材料吸水膨胀后,将含药层中的混悬液顶出小孔。
  对于这一类药物,存放环境的湿度控制是很重要的,一旦暴露在高湿度的环境(如雨季、南方的梅雨季节等),就会出现药片“发芽”的情况。这类药品的存放环境一定要干燥,拆除原包装后存放在分装药盒中的药片务必注意防潮。
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