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目的制备云南霉素（yunnanmycin，YNM）与抗黏附肽RGD（Arg-Gly-Asp）的偶联物，增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物，MTT法检测偶联物的细胞毒作用，Boydenchamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成了云南霉素与RGD肽的偶联物，其主要成份为云南霉素．RGD二甲酯。偶联物的细胞毒作用较RGD肽强，但与云南霉素相比有所下降；偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力，抗侵袭的能力与RGD肽相当。结论偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性，且细胞毒作用较RG